Aspirin Eldesi

İlaç endüstrisinde önemli bir yeri olan aspirin nasıl elde edilir?

Salisilik asit, fenolik OH ve karboksilik grupları içeren bir bileşiktir. Eğer bu fenolik OH grubları asetillenirse ilaç endüstrisinde önemli bir yeri olan aspirin (Asetil Salisilik Asit) elde edilir.

Madde ve malzemeler: Salisilik asit, Derişik H₂SO₄, Asetik asit, Su, Erlenmayer, Termometre

Deneyin yapılışı:
Kuru salisilik asit (1.3g) ve asetik anhidrit (2 ml) kuru bir erlenmayerde karıştırılır.

Üzerine 2 damla derişik H₂SO₄ eklenir. Su banyosu üzerinde, 50-60 ^oC'de 15 dakika ısıtılır.

Ara sıra karıştırılarak soğumaya bırakılır. 15 ml su eklenerek karıştırılır ve süzülür. Elde edilen ham aspirin, asetik asit/su (1:1) karışımından kristallendirilir.

Sonuç:
Pratik Verim 1.7 g,
Erime Noktası: 128-135 ^oC


ASPİRİNİN FAYDALARI VE ZARARLARI

Analjezik, antipiretik ve antiromatizmal etkisi için kullanılan ilaç.

Aspirin 1853 yılında Fransız kimyacısı Gerhardt tarafından asetilklorürün sodyumsalisilat üzerine etkimesiyle elde edildi. 1899'da Elberfeld'de, Bayer laboratuvarlarında kimyager Felx Hoffmann tarafından saf ve bozulmaz aspirin yapıldı. Freser ve Wohlgemuth aspirinin tedavi edici ve farmakodinamik özelliklerini incelediler.

Aspirin, organizma üzerinde kendine mahsus ve serbest hale getirdiği sodyum salisilattan daha üstün bir ateş düşürücü ve ağrı dindirici etkisi vardır. Bulunuşundan bu yana (1853) çok zaman geçmesine rağmen grip ve ağrılara karşı kullanılan en iyi ilaçlar arasında yer alır.

Normalin üstüne çıkan vücut sıcaklığı -ateş-, daha çok bir enfeksiyonla birlikte, kanser, koroner atardamar tıkanması ve bazı kan hastalıklarında görülür.

Sıcaklık, normal koşullarda, başın ve vücudun iç bölgelerinde günde 0,5 ^oC - 1 ^oC'den fazla farklılık göstermez ve ağızda en çok 37,22 ^oC'yi, düz bağırsakta ise 37,55 ^oC'yi aşmaz. Sabahın erken saatlerinde de düşük, akşamüstü en yüksek değerlerine vararak düzenli bir günlük değişim gösterir. Ateşli hastalarda 41,11 ^oC'ye kadar çıkabilen vücut sıcaklığı, 2,5 ^oC-5 ^oC'lik günlük sapmalarla akşam saatlerine doğru en yüksek değerini bulur. Pek sık olmamakla birlikte, 44,50 ^oC-45 ^oC'ye kadar varan geçici ateş yükselmeleri görülebilir.

Ateşli durumlarda, artan buharlaşmayla su kaybı sonucunda, kan ve idrar hacimlerinde azalma görülür. Vücut proteinlerinin hızlı yıkımı, azotlu ürünlerin idrarla atılmasını artırır. Vücut sıcaklığının hızla yükseldiği dönemde, hasta üşür, hatta titrer; sıcaklık hızla düştüğünde ise sıcaklıktan yakınır, derisi kızarır ve nemlenir. Aspirin gibi ateş düşürücü ilaçların, beyindeki sıcaklık düzenleme merkezlerini etkileyerek ateşi düşürdüğü sanılmaktadır; sağlıklı kişilerde bu tür ilaçlar vücut sıcaklığında herhangi bir değişikliğe yol açmaz.

Beyin tarafından denetlenen kas gerginliği, deride kızarma ve terleme gibi olgular, değişik yollardan vücutta ısı üretimi ve kaybına yol açar.

Ateş yükselmesinin de, beynin bu denetleme mekanizmalarındaki bir aksaklıktan ileri geldiği sanılmaktadır.

Genel olarak, ateşli hastalarda, doku yıkımı sonucunda hücrelerin parçalanmasıyla açığa çıkan ve pirojen (ateş yapıcı) olarak adlandırılan bazı maddelerin kan dolaşımıyla beyne ulaşarak, sıcaklığı düzenleme merkezlerinin işlevini aksattığı kabul edilir. Akyuvarlarda bu tür etki gösteren bir maddenin varlığı saptanmıştır.

Aspirin, asetilsalisilik asit olarak da bilinir. Kas, eklem ve baş ağrılarına karşı kullanılan hafif ağrı kesicidir. Romatoit artritte görülen eklem şişlik ve ağrıların giderilmesinde çok etkili olduğundan, özellikle bu hastalığın tedavisinde en çok aspirinden yararlanılır.

Ayrıca romatizmal ateşten yakınan hastalara yüksek dazda aspirin verildiğinde, ateş hızla düştüğü gibi, hastalığın akut dönemlerinin belirtileri olan eklem şişlikleri ve ağrılar da oradan kalkar. Hafif enfeksiyonlarda kullanılan aspirin, enfeksiyonla birlikte ortaya çıkan ateş ve ağrıyı yok eder, ama hastalığın süresini kısaltmaz. Koroner kalp hastalığı tedavi ve korunmasında trombositlerin pıhtı oluşturma eğilimini azaltarak kanın pıhtılaşmasını ve korner damarların tıkanmasını önleyici etkisi son yıllarda önem kazanmıştır.

Ağrı kesici olarak çok kullanılan öbür salisilatlar, sodyum salisilat ile salisilamittir.

Aspirin gibi ateşli romatizmanın tedavisinde kullanılan sodyum salisilat sindirim kanalını aspirinden daha çok tahriş eder. Bu üç bileşik arasında tahriş edici etkisi en az olan salisilamittir, ama ağrı kesici ve iltihap giderici etkisi öbürlerinden daha zayıftır.

Zayıf toksisitesi, geniş etkinliği ve antiemflamatuvar etkisi sayesinde aspirin, ateşe ve özellikle romatizmal kaynaklı ağrılara karşı değerli bir ilaç haline geldi. Ne var ki aspirin, asitliği yüzünden mide mukozasını önemli ölçüde tahriş eder ve uzun süre kullanılırsa tehlikeli olur. Mide ülserine neden olabilir.

Mide ülseri mide mukozasında madde kaybıyla belirgin çok yaygın bir hastalıktır. En çok orta yaşlı erkeklerde görülür. Nedenleri tam olarak aydınlatılmamıştır. Bazı ilaçların -özellikle intihap önleyici-, alışkanlıkların -alkolizm, tütün bağımlılığı-, ruhsal etmenlerin etkisi bilinmektedir.

Ülser bir ila birkaç hafta boyunca, yemeklerden iki ila üç saat sonra ortaya çıkan, kramp ya da burulma biçiminde bir ağrıyla belirti verir. Sonra ağrı diner ve çoğunlukla birkaç ay duyulmaz; bir süre sonra, krizler arasındaki ağrılar -gündüz boyunca- tamamen ortadan kaybolacak şekilde yeniden ortaya çıkar.

Midenin röntgenle incelenmesi, ülser odağını ortaya çıkarır. Kanserleşme riski nedeniyle muhakkak gastroskopi yapılmalıdır.

Korkulan diğer ihtilaflar kanama ve delinmedir. İlaçla tedavi özellikle sağlık ve perhiz koşullarına uymayı -tütün, alkol, kahve alışkanlıklarının bırakılması, duygusal şoklardan uzak durulması, vb.- mide pansumanlarını -alüminyum tuzları-, antiasitleri ve simetidini kapsar; ülser ilaçlar -iltihap önleyiciler- yasaklanır. Cerrahi girişime, ilaçla tedaviye dirençli ülserlerde ve iltihaplar ortaya çıktığında başvurulur.

Bu nedenle, dayanabilir şekilde alınmasını sağlamak üzere 0,50 g dozlu tabletleri de yapılmıştır. Tabletlerin kaplanması, onların mideden bozulmadan geçmesini ve bağırsakta çözülmesini sağlar. Bir başka yöntem, çok küçük taneciklerin yavaş, yavaş serbest hale geçirilmesiyle uzun süreli etki yaratılmasıdır. Aspirini askorbik asitle birleştirme, onun zararlı yanını törpüler.

Sodyum bikarbonat eklemelerle köpürterek çözülen aspirinler yapılır. İğneyle verilen aspirinlere gelince, örneğin lizin ile birleştirilip şırınga edilirse etkisinin hızı ve şiddeti artar. Aspirin kullanılması antikoagülanların etkisini artırır, bu nedenle birlikte kullanılmaları tehlikelidir. Bazı durumlarda antikoagülan yerine düşük dozda aspirin verilmesi bile önerilebilir. Aspirin, kinin tuzları, amidopirin, alkali tuzlar gibi birtakım ilaçlarla bağdaşmaz.